Tomando como base la insulina monomérica, un tipo de insulina de actuación rápida, los investigadores decidieron enfocarse en intentar paliar uno de sus inconvenientes principales: es demasiado inestable para su uso práctico.
«Las moléculas de insulina en sí están bien, así que queríamos desarrollar un ‘polvo mágico’ que ayudara a solucionar el problema de estabilidad», explica Eric Appel, profesor asistente de Ciencia de los Materiales e Ingeniería de la Universidad Stanford.
«La gente a menudo se centra en los agentes terapéuticos en la formulación de una medicamento, pero, al centrarse sólo en los aditivos de rendimiento (partes que una vez se refirieron como ‘ingredientes inactivos’) podemos lograr grandes avances en la eficacia general del fármaco».
Tras examinar y probar una gran cantidad de polímeros aditivos, los investigadores encontraron uno que podía estabilizar la insulina monomérica durante más de 24 horas en condiciones de estrés (la insulina comercial de acción rápida se mantiene estable de seis a diez horas en las mismas condiciones).
«Este ha sido un objetivo importante para muchas grandes compañías farmacéuticas durante décadas»
Los investigadores confirmaron la acción ultrarrápida de su formulación en cerdos diabéticos y ahora están llevando a cabo pruebas adicionales con la esperanza de poder realizar ensayos clínicos en humanos.
Las actuales formulaciones comerciales de insulina contienen una mezcla de tres formas: monómeros, dímeros y hexámeros. Los científicos han supuesto que los monómeros serían los más útiles en el cuerpo pero, dentro de los frascos, las moléculas de insulina son atraídas a la superficie del líquido donde se agregan y se vuelven inactivas. (los hexámeros son más estables en el frasco pero tardan más en funcionar en el cuerpo porque primero tienen que descomponerse en monómeros para activarse). Aquí es donde entra el polímero personalizado que es atraído por la interfaz aire/agua.
En la insulina comercial, que suele permanecer estable durante unas 10 horas en pruebas de envejecimiento acelerado, el polímero aumentó drásticamente la duración de la estabilidad por más de un mes.
El siguiente paso fue ver cómo el polímero afectaba a la insulina monomérica, que por sí sola se une en entre una y dos horas. Los investigadores confirmaron que su formulación podía permanecer estable por más de 24 horas bajo estrés.
«En términos de estabilidad, dimos un gran paso atrás al hacer la insulina monomérica. Luego, al agregar nuestro polímero, logramos más del doble de la estabilidad del estándar comercial actual», afirma Caitlin Maikawa, coautora del estudio, que se publica en la revista científica ‘Science Translational Medicine’.
Comenzar y terminar su actividad antes facilita a las personas controlar adecuadamente sus niveles de azúcar en la sangre
En pruebas en cerdos diabéticos, el modelo animal no humano más parecido a nosotros, se encontró que esta nueva formulación de la insulina alcanzó el 90 por ciento de su actividad máxima dentro de los cinco minutos posteriores a la inyección de insulina.
A modo de comparación, la insulina comercial de acción rápida comenzó a mostrar una actividad significativa sólo después de diez minutos. Además, la actividad de la insulina monomérica alcanzó su punto máximo a los diez minutos, mientras que la insulina comercial requirió 25 minutos. En los seres humanos, esta diferencia podría traducirse en una disminución del cuádruple del tiempo que tarda la insulina en alcanzar su actividad máxima.
«No tiene precedentes», comenta Appel, en declaraciones citadas por SciTechDaily. «Este ha sido un objetivo importante para muchas grandes compañías farmacéuticas durante décadas».
La insulina monomérica también terminó su acción antes. El hecho de comenzar y terminar la actividad antes facilita a las personas el uso de la insulina en coordinación con los niveles de glucosa de las comidas para controlar adecuadamente sus niveles de azúcar en la sangre.
Dado que su formulación de insulina se activa con tanta rapidez, y, por lo tanto, es más parecida a la insulina de una persona sin diabetes, los investigadores están entusiasmados con la posibilidad de que pueda contribuir al desarrollo de un dispositivo artificial para el páncreas que funcione sin necesidad de que el paciente intervenga a la hora de las comidas.
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Este post se basa en el tema «Crean una nueva insulina de acción ultrarrápida (4 veces más que la rápida)« publicado en Diabetes Foro.
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